凡德他尼（Vandetanib），也被称为Caprelsa，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。这种药物通过抑制多种受体酪氨酸激酶（如VEGFR、EGFR和RET）的活性，从而阻止肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍凡德他尼的作用功效、用法用量及用药注意事项。

作用功效

1. 治疗甲状腺髓样癌

凡德他尼的主要适应症是治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。这种癌症通常由RET基因突变引起，而凡德他尼通过抑制RET激酶的活性，有效控制肿瘤的生长和扩散。临床研究表明，凡德他尼能够显著延长患者的无进展生存期，并改善生活质量。

2. 抑制血管生成

除了针对RET激酶，凡德他尼还能够抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）和表皮生长因子受体（EGFR）。这些受体在肿瘤的血管生成过程中起关键作用。通过抑制这些受体，凡德他尼能够减少肿瘤的血液供应，从而减缓其生长速度。

3. 提高患者生活质量

甲状腺髓样癌患者常常伴有疼痛、呼吸困难等症状。凡德他尼的使用不仅能够控制肿瘤的生长，还能缓解这些症状，提高患者的生活质量。此外，凡德他尼的口服给药方式也为患者提供了便利。

用药注意事项

1. 用法用量

凡德他尼的推荐剂量为300mg，每日一次，可与或不与食物同服。如果患者在下次给药前12小时内忘记服药，应立即补服。但不应在下次给药时加倍剂量。药物应整片吞服，不得压碎或咀嚼。凡德他尼片可溶于2盎司的水中，搅拌约10分钟后分散，但不要完全溶解。分散后应立即吞咽，并将剩余残渣与4盎司水混合后吞下。

2. 剂量调整

对于出现严重不良反应的患者，医生可能会根据具体情况调整剂量。例如，如果患者出现校正的QT间期（QTcF）大于500ms，应暂停用药，直到QTcF恢复到小于450ms，然后以减少剂量（200mg或100mg）恢复。对于CTCAE 3级或以上毒性的患者，应在毒性消退或改善后减少剂量。

3. 特殊人群用药

对于老年人群，目前没有足够的数据表明其与年轻患者相比有不同反应，但仍需谨慎使用。对于肾功能损害的患者，中度肾功能损害（肌酐清除率≥30~<50mL/min）的患者应将初始剂量降至200mg。严重肾功能损害（清除率低于30ml/min）的患者不推荐使用凡德他尼。对于肝功能损害的患者，轻度肝功能损害患者可以使用常规剂量，但中度和重度肝功能损害患者不推荐使用。

4. 药物相互作用

凡德他尼与某些药物合用可能会发生相互作用。例如，强效CYP3A4诱导剂（如利福平）会降低凡德他尼的血浆浓度，因此在使用凡德他尼期间应避免同时使用这类药物。此外，圣约翰草也可能不可预测地减少凡德他尼的暴露，因此也应避免同时使用。

5. 定期监测

患者在使用凡德他尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理可能的严重不良反应。医生可能会要求患者定期进行心电图检查，以监测QT间期的变化。

6. 孕妇及哺乳期妇女用药

凡德他尼在孕妇中使用可能会对胎儿造成伤害，因此孕妇应避免使用。目前尚无关于凡德他尼在母乳中的数据，因此哺乳期妇女在使用凡德他尼期间及停药后4个月内应避免母乳喂养。有生育潜力的女性在使用凡德他尼期间及停药后4个月内应采取有效的避孕措施。

7. 儿童用药

凡德他尼在儿童中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐在儿童中使用。

总结

凡德他尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌方面表现出显著的效果。患者在使用凡德他尼时，应严格按照医生的指导进行，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服，并定期监测肝功能和肺部状况，以确保安全有效地使用该药物。