艾伏尼布（ivosidenib），又名拓舒沃，是中国首个获批的针对异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变癌症的强效口服靶向抑制剂。2022年2月9日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准了艾伏尼布的新药上市申请。该药物主要用于治疗携带易感IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。本文将详细介绍艾伏尼布的作用机制、用法用量以及使用过程中的注意事项。

作用与功效

作用机制

艾伏尼布是一种选择性的IDH1突变酶抑制剂，通过抑制IDH1突变酶的活性，减少体内2-羟基戊二酸（2-HG）的水平。2-HG是一种致癌代谢产物，高水平的2-HG会干扰正常的细胞分化，导致癌细胞的生长和扩散。艾伏尼布通过降低2-HG的水平，促进癌细胞的正常分化，从而达到抑制肿瘤生长的目的。

主要功效

临床试验证实，艾伏尼布在治疗带有IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病方面具有显著疗效。多项研究表明，使用艾伏尼布的患者中有12%的患者能够实现完全缓解，多数患者的首次缓解时间在两个月内。此外，艾伏尼布还可以有效降低红细胞和血小板的输注依赖率，提高患者的生活质量。

艾伏尼布的长期使用有望控制和治疗此类血液肿瘤，为患者带来新的希望。然而，患者在使用过程中应严格按照医嘱进行，定期监测肝功能和肺部状况，以防范可能出现的严重不良反应。

用法用量与注意事项

用法用量

艾伏尼布的推荐剂量为500mg，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。对于未出现疾病进展或不可接受毒性的患者，需至少接受6个月的治疗，以充分观察临床反应。艾伏尼布可空腹或餐后口服，但服药时应避免进食高脂肪餐，以免导致血药浓度增加。患者在服药时，不要掰开或碾碎药物，每天应在固定时间服用。

特殊情况下的用药指导

如果患者在服药后出现呕吐，不需补服；按照预定时间进行下一次服药。如果漏服或未在既定时间服药，应尽快补服；但如果距下一次预定服药时间小于12小时，则无需补服，第二天恢复原计划时间服药即可。12小时内不得重复服药。

用药注意事项

艾伏尼布治疗过程中，患者应注意以下几点：

• 分化综合征：分化综合征与骨髓细胞快速增殖和分化有关，如果不进行治疗可能危及生命。艾伏尼布治疗的患者中，分化综合征的症状包括非感染性白细胞增多症、外周水肿、发热、呼吸困难等。如果怀疑发生分化综合征，应立即给予地塞米松10mg，每12小时一次静脉输注，并进行血液动力学监测，直至缓解。
• 电解质监测：在治疗前及治疗期间应常规监测患者的电解质水平，特别是低钾血症。对于治疗前及治疗过程中发生低钾血症的患者，应及时补充纠正，并加强电解质的监测。
• 特殊人群用药：
  • 妊娠期女性在接受艾伏尼布治疗时可能对胎儿造成伤害，应告知患者其对胎儿的潜在风险。
  • 建议在艾伏尼布治疗期间和最后一次给药后至少1个月停止哺乳。
  • 老年患者无需进行剂量调整。
  • 尚无艾伏尼布用于18岁以下患者的临床研究资料。

在使用艾伏尼布的过程中，患者应密切关注身体状况，如出现任何不适或疑问，应及时咨询医生或药师。合理使用艾伏尼布，有助于更好地控制病情，提高生活质量。