舒尼替尼（Sunitinib），又称为索坦，是一种由美国辉瑞公司研发的口服小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。该药物于2006年1月获得美国FDA批准，广泛用于多种恶性肿瘤的治疗。本文将详细介绍舒尼替尼的作用与功效、用法用量及用药注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一重要抗癌药物。

舒尼替尼的作用与功效

主要作用机制

舒尼替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶（RTKs）的活性，发挥其抗肿瘤作用。这些受体包括血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、血管内皮生长因子受体（VEGFR）和其他相关的受体酪氨酸激酶。通过抑制这些受体的活性，舒尼替尼能够阻断肿瘤细胞的生长和扩散，减少肿瘤新生血管的生成，从而达到抑制肿瘤生长的目的。

适应症

舒尼替尼适用于以下几种癌症的治疗：

• 对甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。
• 晚期肾细胞癌（RCC）成人患者的治疗。
• 肾切除术后高危复发性肾细胞癌成人患者的辅助治疗。
• 患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的成人患者中进行性、高分化胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的治疗。

舒尼替尼通过多种途径有效抑制肿瘤的生长和扩散，显著改善患者的生存质量和生存期。

药代动力学

口服舒尼替尼后，药物通常在6至12小时内达到最大血药浓度（Tmax）。患者在使用舒尼替尼时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项

用法用量

舒尼替尼的推荐剂量因不同的适应症而有所不同：

• 胃肠道间质瘤（GIST）和晚期肾细胞癌（RCC）：推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，然后休息2周（即4/2给药方案），直到疾病进展或不可接受的毒性。
• 肾细胞癌（RCC）辅助治疗：推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，休息2周（即4/2给药方案），共9个6周的治疗周期。
• 胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）：推荐剂量为37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或不可接受的毒性。

为了控制不良反应，具体剂量调整请咨询医学顾问。

药物相互作用

舒尼替尼与强CYP3A4抑制剂合用可能会增加其血药浓度，而与强CYP3A4诱导剂合用则可能降低其血药浓度。因此，选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代合并用药非常重要。如果必须与强CYP3A4抑制剂或诱导剂合用，应考虑调整舒尼替尼的剂量。

存储与包装

舒尼替尼应储存在20℃至25℃的室温下，避免极端高温或低温环境。保持干燥、通风良好的地方存放，防止药物受潮。遮光保存，避免阳光直射。舒尼替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

总之，舒尼替尼作为一种重要的抗肿瘤药物，具有广泛的适应症和显著的疗效。患者在使用过程中应注意正确的用法用量、药物相互作用和存储条件，以确保药物的最佳疗效和安全性。