




莱博雷生(Dayvigo,通用名:Lemborexant)是一种由日本卫材公司研发的新型失眠药物,于2019年12月20日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准。作为一种双食欲素受体拮抗剂,莱博雷生通过阻断食欲素与其受体的结合,抑制食欲素的促清醒作用,从而诱导生理性睡眠。本文将详细介绍莱博雷生的作用机制、功效及用药注意事项。
莱博雷生的主要作用机制是通过阻断食欲素与食欲素1和2受体的结合。食欲素是一种在大脑中起关键作用的神经递质,它在维持觉醒状态中发挥重要作用。当食欲素与受体结合时,会促进人的清醒状态。莱博雷生通过竞争性地与这些受体结合,阻止食欲素的作用,从而降低清醒状态,促进睡眠。这种机制使得莱博雷生能够在不干扰正常睡眠结构的情况下,有效改善失眠症状。
莱博雷生适用于治疗以入睡或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。临床研究表明,莱博雷生能够显著延长总睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间醒来次数,并改善次日的日间功能。一项为期12个月的全球多中心、随机双盲、平行组的3期临床试验结果显示,莱博雷生在改善失眠症状方面表现出优异的效果,患者报告的睡眠质量和日间功能均有所提升。
莱博雷生的安全性和耐受性在多项临床试验中得到了验证。常见的不良反应包括嗜睡、头晕和头痛等,这些副作用通常较轻,且随着治疗时间的延长而逐渐减轻。此外,与其他镇静催眠药物相比,莱博雷生引起的次日残留效应较少,患者在早晨醒来后的感觉较为清爽,不会感到明显的困倦或不适。
莱博雷生的推荐初始剂量为5mg,睡前服用。如果5mg剂量效果不佳,可以增加到10mg。患者应在睡前立即服用药物,并确保在服药后能够连续卧床休息7-8小时。为了避免药物滥用和依赖,患者应遵循医生的指导,不要自行调整剂量或停药。
对于老年人、肝功能不全患者和肾功能不全患者,建议从较低剂量(5mg)开始,并根据实际情况调整。孕妇和哺乳期妇女应避免使用莱博雷生,除非医生认为潜在的益处大于风险。此外,CYP3A诱导剂可能会降低莱博雷生的全身暴露和功效,应避免与强效或中效CYP3A诱导剂同时使用。
莱博雷生应遮光、密封并存放在干燥处,避免暴露在极端高温或低温环境中。理想的储存温度为20°C-25°C,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。此外,应选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮,保持产品的质量。
通过上述介绍,我们可以看到莱博雷生作为一种新型失眠药物,具有明确的作用机制和显著的治疗效果。患者在使用过程中应严格按照医生的指导,注意用药安全,以充分发挥其治疗潜力,改善睡眠质量。
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