贝达喹啉（bedaquiline），商品名为Sirturo，是一种二芳基喹啉类抗分枝杆菌药物，主要用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。本文将详细介绍贝达喹啉的作用机制、用法用量及其注意事项，以帮助患者更好地了解和使用该药物。

作用与功效

作用机制

贝达喹啉通过靶向结核分枝杆菌的ATP合成酶，抑制细菌的能量生成过程，从而发挥其抗结核作用。ATP合成酶是细菌生存的关键酶之一，贝达喹啉的这一独特作用机制使其成为治疗耐多药结核病的重要药物。

适应症

贝达喹啉主要用于治疗成人和儿童（5岁及以上，体重至少15kg）的耐多药结核病（MDR-TB）。该药物通过减少痰培养中的结核菌数量，加快患者的康复过程。需要注意的是，贝达喹啉不应用于结核分枝杆菌潜伏感染、药物敏感结核病、肺外结核或非结核分枝杆菌感染的治疗。

药代动力学

贝达喹啉在口服用药后，通常在给药后约5小时达到血浆峰浓度（Cmax）。药物的吸收受到食物的影响，与含约22g脂肪的标准餐同服时，其相对生物利用度可增加约2倍。因此，建议患者在进餐时服用贝达喹啉，以提高其口服生物利用度。

用药注意事项

QT间期延长

贝达喹啉可能会导致QT间期延长，尤其是在与其他延长QT间期的药物联合使用时，这种效应可能更为显著。研究显示，贝达喹啉与氯法齐明联合使用时，QTcF平均延长量显著增加。因此，患者在使用贝达喹啉时应定期监测心电图，如果出现严重的室性心律失常或QTcF间期超过500ms，应立即停药。

药物相互作用

贝达喹啉通过CYP3A4代谢，因此在与CYP3A4诱导剂或抑制剂合用时需特别注意。CYP3A4诱导剂（如利福霉素）可能会降低贝达喹啉的全身暴露量，而CYP3A4抑制剂（如洛匹那韦/利托那韦）则可能增加其暴露量，从而增加不良反应的风险。建议避免与强效CYP3A4诱导剂或抑制剂长期联合使用。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用贝达喹啉时需谨慎。现有数据不足以评估贝达喹啉对胎儿或母乳喂养婴儿的安全性。因此，孕妇和哺乳期妇女应避免使用该药物，除非没有其他治疗选择。对于5岁及以上且体重至少15kg的儿科患者，贝达喹啉的安全性和有效性已得到证实。轻度或中度肾功能损害的患者在使用贝达喹啉时无需调整剂量，但重度肾功能损害或终末期肾病患者应谨慎使用，并在必要时监测不良反应。

不良反应

贝达喹啉最常见的不良反应包括恶心、关节痛、头痛、咯血和胸痛。在儿童患者中，常见的不良反应还包括腹痛和肝酶升高。患者在使用贝达喹啉时应定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理潜在的不良反应。

贮存条件

贝达喹啉应密封、遮光并存放在干燥处，温度控制在30℃以下。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以防药物结构和药效发生变化。此外，应定期检查药物包装的完整性，如有损坏应及时联系医生或药剂师。

有效期

贝达喹啉的有效期为36个月。患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期，避免使用过期药物。

注意事项

贝达喹啉应在医生指导下使用，严格按照医嘱的剂量和用法服用。患者在使用过程中应避免与其他可能产生相互作用的药物同服，定期监测肝功能和肺部状况，以预防和及时处理可能出现的不良反应。