拉罗替尼（larotrectinib），也称为 Vitrakvi，是一种靶向治疗药物，用于治疗具有 NTRK 基因融合的实体瘤患者。本文将详细介绍拉罗替尼的用法用量和注意事项，帮助患者更好地理解和使用这种药物。

拉罗替尼的用法用量

成人及体表面积至少 1 平方米的儿童患者

成人及体表面积至少 1 平方米的儿童患者的推荐剂量为每天口服两次，每次 100 毫克。该剂量可以与食物同服或不与食物同服，直到病情进展或出现不可接受的毒性。为了保证药物的最佳吸收，建议患者在每天固定的时间服用拉罗替尼。

体表面积小于 1 平方米的儿童患者

对于体表面积小于 1 平方米的儿童患者，推荐剂量为每天口服两次，每次 100 mg/m²。同样，这一剂量可以与食物同服或不与食物同服，直到病情进展或出现不可接受的毒性。家长或监护人应确保孩子按时按量服用药物。

剂量调整

如果患者出现严重的不良反应，需要进行剂量调整。具体调整方案如下：

• 第一次减量：体表面积为 1 平方米或以上的成人和儿童患者每天两次口服 75 毫克；体表面积小于 1 平方米的儿童患者每天两次口服 75 mg/m²。
• 第二次减量：体表面积为 1 平方米或以上的成人和儿童患者每天两次口服 50 毫克；体表面积小于 1 平方米的儿童患者每天两次口服 50 mg/m²。
• 第三次减量：体表面积为 1 平方米或以上的成人和儿童患者每天一次口服 100 毫克；体表面积小于 1 平方米的儿童患者每天两次口服 25 mg/m²。

如果患者在减量后仍然无法耐受，应永久停用拉罗替尼。

用药注意事项

中枢神经系统效应

接受拉罗替尼治疗的患者可能会出现中枢神经系统（CNS）不良反应，包括头晕、认知障碍、情绪障碍和睡眠障碍。患者和护理人员应了解这些风险，并在出现相关症状时及时告知医生。如果患者的神经系统不良反应严重，医生会根据情况暂停或永久停用拉罗替尼。

骨骼骨折

拉罗替尼的使用可能会增加患者骨折的风险。医生应定期评估患者是否有潜在的骨折迹象或症状，如疼痛、活动度改变、畸形等。如果患者出现这些症状，应及时就医。

肝毒性

在治疗的第一个月内，医生应每两周监测一次患者的肝功能，包括谷丙转氨酶和谷草转氨酶。此后，根据临床指征每月监测一次。如果患者的肝功能异常严重，医生会根据情况暂停或永久停用拉罗替尼。

胚胎-胎儿毒性

孕妇在使用拉罗替尼时应注意对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后 1 周内采用有效的避孕方法。此外，建议哺乳期妇女在使用拉罗替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内不要母乳喂养。

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物可能存在相互作用。例如，与强效或中度 CYP3A4 抑制剂合用可能会增加拉罗替尼的血浆浓度，从而导致不良反应的发生率更高。常见的强 CYP3A4 抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等。患者应避免同时使用这些药物，如果不可避免，应按照医生的建议调整拉罗替尼的剂量。

储存条件

拉罗替尼应存放在干燥、通风良好的地方，避免受潮。储存温度应控制在 20°C-25°C，允许在 15°C-30°C 的温度下进行运输。口服溶液应冷藏在 2°C-8°C，不要冷冻。药物应远离阳光直射，避免光照对其稳定性产生不利影响。拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存，定期检查药物包装的完整性。

通过详细了解拉罗替尼的用法用量和注意事项，患者可以更好地管理自己的治疗过程，减少不必要的风险，提高治疗效果。