塞尔帕替尼（赛普替尼）是一种用于治疗RET基因融合阳性或突变的多种癌症类型的靶向药物。它的主要适应症包括非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌和甲状腺癌。本文将详细介绍赛普替尼的用法用量及其用药注意事项。

赛普替尼的用法用量

赛普替尼的推荐剂量基于患者体重进行调整，以确保最佳疗效和安全性。以下是详细的用法用量说明：

推荐剂量

赛普替尼的推荐剂量根据患者的体重分为两种情况：

• 对于体重小于50公斤的患者，推荐剂量为120毫克，每天两次。
• 对于体重50公斤或以上的患者，推荐剂量为160毫克，每天两次。

每次服药应在大约12小时的间隔时间内进行。胶囊应整颗吞服，不得压碎或咀嚼。如果错过了一次剂量，且距离下一次预定剂量不足6小时，则不应补服漏服的剂量。如果在服药后出现呕吐，不要重复服用，而应在下一个预定时间继续服用下一剂量。

剂量调整

在某些情况下，可能需要调整赛普替尼的剂量以应对不良反应。具体的剂量调整如下：

• 第一次减量：对于体重小于50公斤的患者，减至80毫克，每天两次；对于体重大于50公斤的患者，减至120毫克，每天两次。
• 第二次减量：对于体重小于50公斤的患者，减至40毫克，每天一次；对于体重大于50公斤的患者，减至80毫克，每天两次。
• 第三次减量：对于体重小于50公斤的患者，减至40毫克，每天一次；对于体重大于50公斤的患者，减至40毫克，每天两次。

如果患者不能耐受三次减量后的剂量，应永久停用赛普替尼。

特殊情况下的剂量调整

对于特定的医疗条件，可能需要进一步调整剂量：

• 肝功能损害：对于重度肝功能损害的患者，推荐剂量应减少至80毫克，每天两次。轻至中度肝功能损害的患者不建议调整剂量。
• 同时使用CYP3A抑制剂：应避免同时使用强效和中效CYP3A抑制剂。如果无法避免，对于体重小于50公斤的患者，推荐剂量为80毫克，每天两次；对于体重大于50公斤的患者，推荐剂量为120毫克，每天两次。

在调整剂量时，应密切监测患者的反应和不良反应，以确保安全性和疗效。

用药注意事项

正确使用赛普替尼不仅有助于提高疗效，还能减少不必要的副作用。以下是一些重要的用药注意事项：

避免与质子泵抑制剂同时使用

赛普替尼不应与质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受抗剂或局部作用抗酸剂同时使用，因为这些药物可能降低赛普替尼的抗肿瘤活性。如果必须同时使用这些药物，应在给药前2小时或给药后10小时服用赛普替尼。

监测肝功能和肺部状况

赛普替尼可能导致肝毒性和间质性肺病/肺炎等严重不良反应。因此，建议在开始治疗前监测肝功能（ALT和AST），并在治疗的前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次。如果出现急性或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧，应暂停使用赛普替尼，并及时调查是否存在间质性肺病。

管理高血压和QT间期延长

高血压和QT间期延长也是赛普替尼的常见不良反应。在开始治疗前应优化血压，并在治疗期间至少每月监测一次血压。对于有明显QTc延长风险的患者，应在基线和治疗期间定期评估QT间期、电解质和TSH。如果出现严重的高血压或QT间期延长，应暂停用药并根据严重程度调整剂量或永久停用赛普替尼。

注意出血事件

赛普替尼可能导致严重的出血事件。对于出现严重或危及生命的出血患者，应永久停用赛普替尼。

特殊人群的用药注意事项

对于孕妇和哺乳期妇女，应告知其赛普替尼对胎儿的潜在风险，并建议在治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。对于12岁以下的儿科患者，赛普替尼的安全性和有效性尚未得到证实，应谨慎使用。对于老年人和肾功能损害患者，目前没有特别的临床建议，但在医生的指导下使用。

通过以上详细的用法用量和用药注意事项，患者可以更好地管理和使用赛普替尼，从而获得更好的治疗效果和生活质量。