AMG 510，即索托拉西布（Sotorasib），是一种针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的靶向治疗药物。本文将详细介绍印度版AMG 510的使用说明，包括药物的基本信息、适应症、用法用量、不良反应及其处理方法，以及日常用药注意事项。

AMG 510（索托拉西布）概述

AMG 510是由美国安进公司（Amgen）研发的一种小分子靶向药物，主要针对KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。该药物通过特异性地结合KRAS G12C突变蛋白，抑制其活性，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。目前，AMG 510已获得美国FDA的批准，但尚未在中国上市。

药物基本信息

**通用名称**：索托拉西布（Sotorasib）
**商品名称**：AMG 510
**靶点**：KRAS G12C
**生产厂家**：印度Everest制药
**规格**：120mg*240片
**推荐剂量**：每日一次，每次960mg（8片/120mg）

适应症

AMG 510适用于由FDA批准的试验确定的KRAS G12C突变且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。在临床试验中，AMG 510显示出显著的疗效，客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。

用法用量及用药指导

正确使用AMG 510对于保证治疗效果至关重要。以下是详细的用法用量及用药指导，帮助患者更好地理解如何使用该药物。

推荐剂量

AMG 510的推荐剂量为每日一次，每次960mg（8片/120mg）。患者应在每天相同的时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。如果错过了一次剂量，应尽快补服，但如果距离下一次剂量时间不足12小时，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用下一剂。

服用方法

AMG 510应整片吞服，不应咀嚼、压碎或分割药片。患者可以在餐前或餐后服用，但建议选择固定的时间，以便形成规律的用药习惯。服用药物时，应使用足量的水吞服，避免使用其他饮料代替水。

不良反应及处理方法

虽然AMG 510在临床试验中显示出良好的疗效，但仍有一些常见的不良反应。了解这些不良反应及其处理方法，有助于患者更好地管理用药过程中的不适。

常见不良反应

AMG 510最常见的不良反应包括：
- **腹泻**：患者可能出现轻度至中度的腹泻，一般可以通过调整饮食和补充水分来缓解。
- **肌肉骨骼疼痛**：轻度至中度的肌肉骨骼疼痛较为常见，可以使用止痛药进行缓解。
- **恶心和呕吐**：患者可能感到恶心或呕吐，可以通过服用止吐药来减轻症状。
- **疲劳**：患者可能感到疲倦或乏力，适当休息和调整作息时间可以帮助缓解。
- **肝毒性**：少数患者可能出现肝功能异常，表现为谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高。定期监测肝功能指标，及时发现并处理肝毒性非常重要。

严重不良反应及处理方法

- **肝毒性**：如果出现2级以上的肝毒性（ALT或AST升高伴有症状），应暂停使用AMG 510，直至肝功能恢复正常或降至1级以下，然后在医生指导下以较低剂量重新开始治疗。如果肝功能异常持续存在或恶化，可能需要永久停药。
- **间质性肺病（ILD）/肺炎**：任何级别的ILD/肺炎都需要立即暂停使用AMG 510。如果确诊为ILD/肺炎，应永久停药并采取相应的医疗措施。
- **其他严重不良反应**：如果出现3级或4级的其他不良反应，如严重的腹泻、恶心、呕吐等，应暂停使用AMG 510，直至症状缓解至1级或基线水平，然后在医生指导下以较低剂量重新开始治疗。

用药注意事项

为了确保AMG 510的疗效和安全性，患者在用药过程中需要注意以下几个方面。以下是一些重要的用药注意事项，帮助患者更好地管理用药过程。

药物相互作用

- **抗酸剂与胃酸减少剂**：避免与质子泵抑制剂（PPIs）、H2受体拮抗剂和局部作用的抗酸剂同时使用，因为这些药物可能降低AMG 510的吸收，从而影响疗效。如果必须使用这些药物，应在抗酸剂给药前4小时或给药后10小时服用AMG 510。
- **强CYP3A4诱导剂**：强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英等）会显著降低AMG 510的血药浓度，导致疗效降低。应避免同时使用这些药物。如果无法避免，可在医生指导下适当增加AMG 510的剂量。
- **P-gp底物和BCRP底物**：AMG 510是P-gp和BCRP的抑制剂，与这些底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。应避免与P-gp和BCRP底物同时使用，或在医生指导下调整底物的剂量。

特殊人群用药

- **孕妇及哺乳期妇女**：孕妇在使用AMG 510时应遵循医生的建议。建议哺乳期妇女在使用AMG 510期间及最后一次用药后1周内不要母乳喂养。
- **老年人**：老年人在使用AMG 510时应根据医生的建议调整剂量，密切监测不良反应。
- **儿科患者**：AMG 510在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到充分证实，儿科患者用药需要谨慎。

日常生活注意事项

- **饮食与生活习惯**：保持良好的饮食习惯，多吃蔬菜水果，避免油腻和辛辣食物。适量运动，保持充足的睡眠，有助于提高身体免疫力。
- **定期检查**：患者在使用AMG 510期间应定期进行血液检查和影像学检查，监测肝功能、肾功能和肿瘤变化，及时发现并处理不良反应。
- **心理支持**：癌症患者往往承受较大的心理压力，家人和朋友的支持非常重要。必要时可以寻求专业的心理咨询，帮助患者更好地应对疾病。