




奈必洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂,主要用于治疗高血压。本文将详细介绍奈必洛尔的用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地了解和使用该药物。
奈必洛尔的剂量需要根据患者的具体情况进行个性化调整。对于大多数成人患者,建议的起始剂量为5毫克,每天一次。可以在饭前或饭后服用,具体时间没有严格要求。如果需要进一步降低血压,可以在每隔两周增加剂量,最高剂量可达40毫克。需要注意的是,更频繁的给药方案可能不会带来额外的好处。
肾功能损害:对于严重肾功能损害(ClCr小于30毫升/分钟)的患者,建议的初始剂量为2.5毫克,每天一次,必要时缓慢增加剂量。奈必洛尔在透析患者中的使用尚未进行研究,因此不建议在该人群中使用。
肝功能损害:对于中度肝功能损害的患者,建议初始剂量为2.5毫克,每日一次,必要时缓慢增加剂量。奈必洛尔在严重肝功能损害患者中的使用尚未进行研究,因此不建议在该人群中使用。
老年人:老年患者不需要调整剂量。尽管老年人自身的身体状况较为特殊,建议在医生的指导下使用。
奈必洛尔应严格按照医嘱使用,不要自行增减剂量或停药。定期监测肝功能和肺部状况,以便及时发现并处理可能出现的严重不良反应。
奈必洛尔的不良反应较少见,但最常见的包括头痛、眩晕、乏力、感觉异常、便秘和腹泻。这些不良反应通常是暂时的,很少需要因此停药。如果出现严重不良反应,应立即就医。
孕妇:目前关于孕妇使用奈必洛尔的数据不足,无法确定是否存在与药物相关的不良发育结局风险。妊娠期高血压控制不良对母亲和胎儿都有危险,建议在医生的指导下使用。
哺乳期妇女:β受体阻滞剂可能对哺乳期婴儿产生严重的不良反应,特别是心动过缓,因此不建议在哺乳期使用奈必洛尔。
儿科患者:奈必洛尔在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定,不建议用于儿童。
心衰患者:如果用药过程中心衰恶化,应考虑停用奈必洛尔。
CYP2D6抑制剂:奈必洛尔与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、普罗帕酮、氟西汀、帕罗西汀等)联合使用时应谨慎。
降压药:不要将奈必洛尔与其他β受体阻滞剂一起使用。密切监测接受儿茶酚胺消耗药物(如利血平或胍乙啶)的患者,因为奈必洛尔的β-阻断作用可能导致交感神经活性过度降低。
洋地黄苷类药物:洋地黄苷和β受体阻滞剂都能减缓房室传导并降低心率,同时使用会增加心动过缓的风险。
钙通道阻滞药:奈必洛尔可加重心肌抑制剂或AV传导抑制剂的作用,如某些钙拮抗剂(特别是苯烷基胺[维拉帕米]和苯并噻嗪平[地尔硫卓]类),或抗心律失常剂,如吡喃二胺。必需合用时,应仔细监测心功能,特别是对易发生心衰的患者。
奈必洛尔应储存在20°至25°C的环境中。应按照USP的规定,使用儿童防护罩,在密闭、耐光的容器中配药。
奈必洛尔的有效期为24个月。
奈必洛尔口服后,0.5-2小时达到血药浓度峰值,生物利用度为12%-96%,食物对吸收无显著影响。奈必洛尔的蛋白结合率约为98%。药物在肝脏受P450、CYP2D6作用代谢,代谢物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。原型化合物的半衰期为10小时,48%经肠道排泄。
患者在使用奈必洛尔期间,应定期监测血压、肝功能和肺部状况。这有助于及时发现并处理可能出现的不良反应。
保持健康的生活方式,如适量运动、均衡饮食、戒烟限酒,有助于提高药物的疗效。避免摄入过多的钠盐,以减少血压升高的风险。
如出现高血压危象,可用α肾上腺素受体阻断药,如酚妥拉明或哌唑嗪。如果出现严重不良反应,应立即就医。
奈必洛尔是一种长期用药,患者应遵医嘱持续使用,不要随意停药。如需停药,应在医生的指导下逐渐减少剂量,以免引起血压反弹或其他不良后果。
通过上述介绍,希望患者能够更好地理解和使用奈必洛尔,确保药物的安全和有效使用。
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