安立生坦是一种针对肺动脉高压的高选择性内皮素受体拮抗剂，主要适用于具有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者。该药物通过抑制内皮素的作用，舒张血管平滑肌，降低肺动脉血压，从而减轻心脏负担，提高患者的运动耐量。然而，安立生坦的使用需要严格遵循医嘱，并且对特定人群存在一定的禁忌。以下是关于安立生坦的详细信息。

安立生坦的适应症、功效与作用

适应症

安立生坦主要适用于治疗具有WHO II级或III级症状的肺动脉高压患者。这种疾病会导致肺动脉血压升高，增加心脏负担，严重影响患者的日常生活和运动能力。安立生坦通过其高效的内皮素受体拮抗作用，帮助患者缓解症状，改善生活质量。

功效与作用

安立生坦的主要功效是降低肺动脉血压，改善心脏功能和运动耐量。具体机制如下：

• 内皮素受体拮抗作用： 安立生坦是一种高选择性的内皮素受体拮抗剂，主要作用于内皮素A型受体（ETA）。通过阻断内皮素的作用，安立生坦可以有效降低肺动脉内的血管收缩，减少肺动脉血压。
• 舒张血管平滑肌： 通过抑制内皮素的收缩作用，安立生坦可以帮助舒张血管平滑肌，改善血液流动，减轻心脏负担。
• 抑制肺动脉内皮细胞增殖： 内皮素不仅导致血管收缩，还会促进肺动脉内皮细胞的增殖。安立生坦可以抑制这一过程，进一步降低肺动脉血压。

这些作用共同使得患者在进行体力活动时更加轻松自如，显著提高了运动耐量和生活质量。

用法用量

安立生坦的用法和用量需严格按照医生的指导进行。一般情况下：

• 初始剂量： 成人初始剂量为5毫克，每日一次。
• 剂量调整： 根据患者的耐受性和治疗效果，每4周可以逐渐增加剂量，最大剂量不超过10毫克/天。
• 服用方式： 口服，不可分裂、压碎或咀嚼药片。空腹或餐后均可服用。

对于有生育潜力的女性，必须在确认未怀孕的情况下开始治疗，并在治疗期间每月进行妊娠检查。

用药注意事项

妊娠和避孕

安立生坦在怀孕期间使用可能会对胎儿造成严重伤害，因此孕妇禁用。对于有生育潜力的女性，必须在治疗前排除怀孕，并在治疗期间采取有效的避孕措施。医生会建议每月进行妊娠检查，以确保安全。

肝功能监测

安立生坦可能引起肝脏损伤，表现为转氨酶升高。因此，患者在使用安立生坦前和治疗过程中需要定期监测肝功能。如果出现明显的肝功能异常，应及时停药并咨询医生。

特殊人群用药

对于不同人群，安立生坦的使用有一些特别的注意事项：

• 哺乳期女性： 目前尚不清楚安立生坦是否通过母乳传递。因此，哺乳期女性在使用安立生坦时应权衡药物对母亲的重要性与对婴儿的潜在风险，必要时停止母乳喂养。
• 儿童： 安立生坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定，不推荐在儿童中使用。
• 老年人： 老年人使用安立生坦的效果可能不如年轻人，且更容易出现外周水肿。因此，老年人在使用时需谨慎，并在医生的指导下调整剂量。
• 肾功能损害： 轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量，但严重肾功能损害患者的安全性和有效性尚未明确。
• 肝功能损害： 中度或重度肝功能损害患者不推荐使用安立生坦。

总之，安立生坦是一种有效的肺动脉高压治疗药物，但在使用过程中需严格遵循医嘱，定期监测相关指标，确保安全有效。