




瑞博西尼(Kisqali),通用名为瑞博西尼,英文名称为Ribociclib Succinate,是由瑞士诺华制药有限公司研发的一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂。该药物于2016年8月9日获得美国食品药品监督管理局(FDA)突破性疗法资格,并于同年11月9日被FDA接受新药上市申请。瑞博西尼主要用于一线治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,常与芳香化酶抑制剂如来曲唑联合使用。
瑞博西尼的药品规格为200毫克的药片,每片为浅灰紫色、圆形、曲面、带斜边薄膜包衣片,一面凹刻RIC,另一面凹刻NVR,直径约为11.1毫米。这种设计有助于识别和区分药物,避免误服。
瑞博西尼的推荐剂量为600毫克(3片200毫克薄膜包衣片),每日一次给药,连续服药21天,之后停药7天,28天为一个完整的治疗周期。患者应持续服用瑞博西尼,直到从治疗中获得临床获益或出现不可接受的毒性反应。在服用过程中,患者应严格遵循医生的指导,不可自行增减剂量或停药。
瑞博西尼主要由CYP3A代谢,是CYP3A在体外的时间依赖性抑制剂。因此,在使用瑞博西尼期间,应避免同时使用强效CYP3A抑制剂和诱导剂,以免影响药物的疗效。如果必须同时使用这些药物,应在医生的指导下调整剂量。
在III期临床研究中,瑞博西尼组和安慰剂组分别有9.3%和3.5%的患者发生至少一起QT间期延长事件,包括ECG QT延长和晕厥。建议患者了解QT间期延长的体征和症状,如心悸、头晕等,并在出现这些症状时立即联系医疗保健提供者。必要时,医生会中断给药或调整剂量。
瑞博西尼可能引起肝胆毒性,患者应定期进行肝功能检查。若出现肝功能异常,如黄疸、肝酶升高等症状,应及时就医。医生会根据具体情况决定是否继续使用瑞博西尼或调整剂量。
瑞博西尼可能导致中性粒细胞减少,增加感染的风险。患者在治疗期间应注意个人卫生,避免接触感染源。若出现发热等症状,应立即联系医务人员。医生会根据血常规结果决定是否需要中断治疗或调整剂量。
瑞博西尼可能对胎儿造成伤害,因此建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后至少3周内使用有效的避孕措施。如果在治疗期间怀孕或怀疑怀孕,应立即联系医疗保健提供者。
对于轻度肝功能不全(Child-Pugh A级)的患者,无需调整剂量。中度(Child-Pugh B级)和重度肝功能不全(Child-Pugh C级)的患者应将起始剂量减少至400毫克。对于轻度或中度肾功能不全的患者,无需调整剂量,但严重肾功能不全的患者尚未进行剂量研究,需谨慎使用。
由于瑞博西尼可能通过母乳传递并导致婴儿出现严重不良反应,建议哺乳期妇女在治疗期间以及最后一次给药后至少3周内不要进行母乳喂养。
瑞博西尼的价格因地区和购买渠道不同而有所差异。在美国,一盒包含21片200毫克药片的瑞博西尼价格约为1,200美元。患者在购买时应咨询当地医疗机构或药店,获取最新的价格信息。
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