Adagrasib（商品名Krazati）是一种由美国Mirati Therapeutics研发的创新靶向药物，主要用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物于2022年12月12日获得美国FDA的批准上市。Adagrasib在中国尚未上市，但在其他国家已经可以获取。本文将详细介绍Adagrasib的用法用量及其用药注意事项。

Adagrasib的用法用量

适应症

Krazati适用于治疗经FDA批准的检测方法确认为KRAS G12C突变且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物通过抑制RAS GTPase家族中的KRAS G12C突变蛋白，从而阻止癌细胞的生长和扩散。

用法与剂量

Adagrasib通常以口服形式给药，推荐剂量为600毫克，每日两次。患者应在每天相同的时间服用药物，以保持稳定的血药浓度。如果错过了一次剂量，应在想起时立即补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按常规时间服用下一剂。

用药指导

患者在使用Adagrasib时，应严格遵循医生的指导和药品说明书。药物应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分割。若出现任何不适或副作用，应及时联系医生。在治疗期间，医生可能会定期进行血液检查和其他相关检查，以监测药物的效果和患者的健康状况。

Adagrasib的定价因地区而异，一般情况下，一个疗程（28天）的费用约为12,000美元。具体价格可能因医疗保险和购买渠道的不同而有所变化。

Adagrasib的用药注意事项

胃肠道不良反应

Adagrasib可能导致严重的胃肠道不良反应，如腹泻、恶心和呕吐。患者应采取支持性护理措施，包括使用止泻药和止吐药，必要时进行补液。如果症状严重，医生可能会建议暂停用药或调整剂量。

QTc间期延长

Adagrasib可能导致QTc间期延长，增加室性快速性心律失常（如尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险。患者在开始用药前、联合用药期间以及出现临床指征时，应监测心电图和电解质水平。如有需要，医生可能会暂停用药、减量或永久停药。

肝毒性

Adagrasib可能导致肝毒性，引起药物性肝损伤和肝炎。在开始用药前，应对患者进行肝脏功能检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶和总胆红素的测定。治疗期间应定期监测肝功能，如有异常，医生可能会调整用药方案。

在使用Adagrasib的过程中，患者应避免与CYP3A4强诱导剂和强抑制剂联合使用，以免影响药物的代谢和疗效。常见的CYP3A4强诱导剂包括利福平、利福喷丁和苯妥英，而CYP3A4强抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑和伏立康唑。同时，应避免与CYP3A敏感性底物和CYP2C9敏感性底物联合使用，以减少不良反应的风险。

孕妇和哺乳期妇女在使用Adagrasib时应特别谨慎。建议妇女在治疗期间和最后一次剂量后1周内不要母乳喂养。目前尚未观察到孕妇使用Adagrasib对胎儿的损害，但仍需在医生的指导下进行用药。对于儿科患者，Adagrasib的安全性和有效性尚未得到充分证实，因此不推荐用于儿童。