




卢卡帕利(Rucaparib),商品名为Rubraca,是一种由美国辉瑞制药和Clovis共同研发的PARP抑制剂。2016年12月19日,美国食品和药物管理局(FDA)加速批准了卢卡帕利用于治疗经过两线或两线以上化疗的BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。卢卡帕利通过抑制肿瘤细胞中的PARP酶活性,增加化疗对癌细胞的杀伤效果,延缓疾病的进展,从而在治疗卵巢癌方面表现出良好的疗效。
临床研究表明,卢卡帕利能够显著延长卵巢癌患者的无进展生存期(PFS)。无进展生存期是指从治疗开始到疾病进展的时间。在一项针对高级别、复发性、铂敏感性卵巢癌的临床试验中,卢卡帕利显示出了显著的疗效。这项试验评估了卢卡帕利在复发性卵巢癌中的抗癌活性,特别是对于那些具有BRCA突变或高百分比的全基因组杂合性缺失的患者。结果显示,卢卡帕利能够有效控制疾病进展,减少疾病复发的风险。
除了延长无进展生存期外,卢卡帕利还能够减少卵巢癌的复发率。BRCA基因突变与卵巢癌的发生和发展密切相关,而PARP抑制剂如卢卡帕利可以通过阻断DNA修复途径,使癌细胞在复制过程中无法修复DNA损伤,最终导致癌细胞死亡。这种机制不仅增强了化疗的效果,还能在一定程度上防止癌症的复发。临床数据表明,卢卡帕利在降低卵巢癌复发率方面具有显著优势。
在延长无进展生存期和减少疾病复发的同时,卢卡帕利还可以改善患者的生活质量。由于其靶向作用机制,卢卡帕利对正常细胞的毒性较低,因此患者在治疗期间的副作用相对较少。这使得患者能够在接受治疗的同时,保持较好的身体状态和生活质量。这对于长期对抗癌症的患者来说,无疑是一个重要的优势。
卢卡帕利的用法用量是每天口服两次,推荐剂量为600毫克(两片300毫克片剂)。患者可以在有无食物的情况下服用。为了保证药物的最佳吸收和效果,建议患者在固定的时间服用药物,避免漏服。如果错过了一次服药时间,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过此次漏服的剂量,按正常时间继续服用下一剂。
在接受卢卡帕利治疗期间,患者需要定期进行血液检查和影像学检查,以监测药物的效果和潜在的不良反应。医生会根据检查结果调整治疗方案。此外,患者应定期复诊,及时报告任何不适症状,以便医生及时采取措施处理。常见的不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、食欲减退等,如果这些症状严重或持续不缓解,应及时告知医生。
在服用卢卡帕利期间,患者应避免与某些药物和食物同时使用,因为这些物质可能会干扰卢卡帕利的代谢,影响药物的效果。例如,避免与CYP3A4强抑制剂和诱导剂同时使用,如酮康唑、利福平等。此外,避免摄入大量葡萄柚及其制品,因为葡萄柚中的某些成分可以增加卢卡帕利的血药浓度,增加不良反应的风险。
卢卡帕利作为一种有效的PARP抑制剂,已经在治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌方面取得了显著的疗效。通过延长无进展生存期、减少疾病复发和提高生活质量,卢卡帕利为卵巢癌患者带来了新的希望。然而,正确服用和定期监测仍然是确保治疗效果和安全性的关键。
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