




卢卡帕利(Rucaparib)是一种由美国辉瑞制药和美国Clovis Oncology公司共同研发的抗癌药物。2016年12月19日,美国食品和药物管理局(FDA)加速批准了卢卡帕利用于治疗已经接受过两线或两线以上化疗的BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。卢卡帕利属于多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,通过阻断参与修复受损DNA的酶,导致癌细胞死亡,从而减缓甚至阻止肿瘤的生长。
卢卡帕利的主要作用机制是通过干扰DNA修复机制,阻断肿瘤细胞的增殖和扩散。PARP抑制剂通过抑制PARP酶的功能,阻止DNA损伤的修复过程,从而使具有BRCA基因突变的癌细胞无法修复其DNA损伤,最终导致癌细胞死亡。这种机制特别适用于BRCA基因突变的癌症,因为这些细胞的DNA修复能力已经受损,PARP抑制剂的加入进一步加剧了这一效应。
研究表明,卢卡帕利在多种癌症类型中表现出良好的疗效。特别是对于卵巢癌,卢卡帕利单药治疗的效果显著。一项名为TRITON3的临床试验结果显示,在携带有害BRCA突变的可评估患者中,卢卡帕利的客观缓解率(ORR)为44%(95%置信区间:31-57)。此外,卢卡帕利还被用于治疗前列腺癌和胰腺癌,显示出良好的治疗前景。
目前,卢卡帕利主要获批用于治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。然而,临床研究显示,该药物在其他类型的癌症中也有潜在的应用价值。例如,卢卡帕利在前列腺癌和胰腺癌的治疗中表现出良好的疗效,这表明它可能成为一种广谱抗肿瘤剂。
在开始使用卢卡帕利之前,患者应告知医生所有正在使用的药物,包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。这是因为卢卡帕利可能与其他药物发生相互作用,影响药效或增加副作用的风险。此外,患者应告知医生自己的妊娠情况,因为卢卡帕利可能对胎儿造成伤害。
卢卡帕利的推荐剂量为600毫克(两片300毫克片剂),每天口服两次。患者可以在饭前或饭后服用该药,但应尽量保持一致的时间表。如果错过了一次剂量,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,按正常时间表继续服药。不应为了弥补漏服而加倍剂量。
卢卡帕利可能会引起一些副作用,包括但不限于疲劳、恶心、呕吐、腹痛、食欲下降等。如果出现严重的副作用,如持续性疲劳、严重呕吐、呼吸困难等,应立即联系医生。医生可能会调整剂量或建议其他治疗方法。定期进行血液检查和肝功能测试也是必要的,以监测药物对身体的影响。
总体而言,卢卡帕利是一种有效的PARP抑制剂,尤其适用于BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌。在使用过程中,患者应严格遵循医生的指导,注意药物的相互作用和可能的副作用,以确保安全有效地治疗癌症。
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