吡非尼酮（Pirfenidone）是一种用于治疗特发性肺纤维化（Idiopathic Pulmonary Fibrosis, IPF）的药物，其品牌名称包括 ESBRIET 和 Pirfenex。吡非尼酮通过抑制炎症反应和纤维化过程，减缓疾病的进展。本文将详细介绍吡非尼酮的用药指南和注意事项。

用药指南

用法用量

吡非尼酮的初始剂量为每次 200mg，每日 3 次。为了减少副作用，建议在两周的时间内逐渐增加剂量，最终维持在每次 600mg（每日 1800mg）。餐后服用为宜，因为空腹服用会导致血液中浓度明显升高，增加副作用的风险。如果患者出现明显的胃肠道症状、皮肤反应、肝功能异常或体重下降等症状，应及时减少剂量或暂停用药，待症状缓解后再逐步增加剂量。

药代动力学

单次口服 801mg 吡非尼酮后，通常在 30 分钟至 4 小时内达到最大血浆浓度（Cmax），中位时间为 0.5 小时。进食会延长 Tmax 到 3 小时，并使 Cmax 和 AUC0-inf 分别降低约 49% 和 16%。因此，建议患者在餐后服用，以减少药物的峰值浓度，降低副作用的风险。

药物相互作用

吡非尼酮主要通过 CYP1A2 代谢，因此与 CYP1A2 抑制剂或诱导剂合用时需特别注意。强效 CYP1A2 抑制剂（如氟伏沙明）会显著增加吡非尼酮的暴露量，可能导致严重的不良反应。相反，强效 CYP1A2 诱导剂（如吸烟）会降低吡非尼酮的血药浓度，影响疗效。因此，患者在使用吡非尼酮期间应避免吸烟，并在开始使用前停止使用强效 CYP1A2 抑制剂。

用药注意事项

肝功能监测

肝功能损伤可能会导致 AST、ALT 升高和黄疸，因此在使用吡非尼酮期间应定期进行肝功能检查，并密切观察患者的症状和体征。一旦发现肝功能异常，应立即减少剂量或停药。

肾功能受损患者

轻度、中度或重度肾功能受损的患者应谨慎使用吡非尼酮，并定期监测不良反应。对于需要透析的终末期肾病患者，不建议使用吡非尼酮。

血糖监测

吡非尼酮胶囊中含有乳糖成分，糖尿病患者在使用该药物时需密切监测血糖变化，以防血糖水平波动。

皮肤光敏反应

吡非尼酮可能导致皮肤光敏反应，因此患者在用药期间应避免长时间暴露在阳光下，并使用高 SPF 的防晒霜（SPF50+, PA+++）来预防光毒性反应。长期暴露在阳光下可能会增加皮肤癌的风险。

体重监测

吡非尼酮可能导致体重下降，因此患者在用药期间应定期监测体重变化，如发现体重显著下降，应及时咨询医生。

避免食用葡萄柚汁

葡萄柚汁可能干扰吡非尼酮的代谢，影响药效，因此在用药期间应避免饮用葡萄柚汁。

贮存方法

吡非尼酮应储存在室温下，避免暴露在极端温度环境中。药物应放置在干燥、通风良好且避光的地方，保持包装的完整性，避免污染。药物的有效期为 24 个月。

总结

吡非尼酮是一种有效的治疗特发性肺纤维化的药物，但使用过程中需要注意多种因素，以确保药物的安全性和有效性。患者应严格按照医嘱服用，定期监测肝功能、肾功能、血糖和体重，并避免与其他可能产生相互作用的药物同时使用。