
托法替尼(Tofacitinib),一种由美国辉瑞公司研发的Janus激酶抑制剂,自2012年获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准以来,已经在全球多个国家和地区上市。托法替尼主要用于治疗中度至重度活动性类风湿关节炎(RA),并且在某些情况下也可用于治疗银屑病性关节炎和溃疡性结肠炎。本文将详细介绍托法替尼的使用注意事项,帮助患者更好地了解和管理这种药物。
托法替尼适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者。它可以单独使用,也可以与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。然而,不建议将托法替尼与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用,因为这会增加免疫抑制的风险。
托法替尼的常规剂量为每次5毫克,每日两次。然而,对于某些特定情况,如存在肝功能损害或与其他药物合用时,可能需要调整剂量。例如,与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)合用时,建议将托法替尼的剂量减至每次5毫克,每日一次;而与中等CYP3A4抑制剂(如氟康唑)合用时,也应考虑适当调整剂量。相反,与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)合用时,会导致托法替尼的暴露量减少,因此不建议同时使用这些药物。
在使用托法替尼的过程中,应定期监测患者的血液指标,包括淋巴细胞、中性粒细胞和血红蛋白水平。如果患者出现淋巴细胞绝对计数低于500细胞/mm³、中性粒细胞绝对计数低于1000细胞/mm³或血红蛋白水平低于9g/dL的情况,应暂停使用托法替尼。此外,如果患者发生严重感染,在感染得到控制之前也应该中断托法替尼的使用。
托法替尼的使用可能会增加感染的风险,因此患者应尽量避免接触感染源,保持良好的个人卫生习惯。如果出现发热、咳嗽、咽痛等症状,应及时就医。此外,患者在使用托法替尼期间应避免接种活疫苗,因为这可能会导致严重的感染并发症。
对于妊娠女性,现有的数据不足以确定托法替尼是否会导致重大出生缺陷、流产或其他母体或胎儿不良结局。因此,除非必要,否则不建议在妊娠期间使用托法替尼。对于哺乳期妇女,由于托法替尼可能会通过乳汁传递给婴儿,建议在治疗期间和最后一次用药后的18小时内不要进行母乳喂养。
托法替尼在65岁及以上的老年患者中使用时应特别谨慎,因为这一年龄段的患者更容易发生严重感染。老年人本身感染的发病率较高,因此在使用托法替尼时应密切监测其健康状况,并及时调整治疗方案。
目前,托法替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未得到充分研究,因此不建议在儿童中使用该药物。如果有特殊情况需要使用托法替尼,应在专业医生的指导下进行,并严格监测患者的各项指标。
托法替尼应密封保存,存放温度不超过30℃。该药物的有效期为36个月,患者在使用前应仔细检查药物的生产日期和有效期,以确保药物的质量和效果。
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