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替莫唑胺的用法用量是多少
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发布日期:2025-01-11

替莫唑胺是一种常用的抗肿瘤药物,主要用于治疗多形性胶质母细胞瘤和间变性星形细胞瘤。其用法用量需严格按照医生的指导进行,以达到最佳疗效并减少不良反应的风险。本文将详细介绍替莫唑胺的用法用量及其注意事项。

替莫唑胺的用法用量

新诊断的多形性胶质母细胞瘤

对于新诊断的多形性胶质母细胞瘤患者,替莫唑胺的用法用量分为两个阶段:同步放化疗期和维持治疗期。

同步放化疗期

在同步放化疗期,患者每日口服替莫唑胺的剂量为 75mg/m²,持续 42 天,同时接受 60 Gy 分 30 次的放疗。如果患者的绝对中性粒细胞计数(ANC)≥1.5×10⁹/L,血小板计数≥100×10⁹/L,且非血液学毒性≤1 级(除脱发、恶心和呕吐外),则可连续使用 42 天,最多 49 天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。

维持治疗期

同步放化疗期结束后 4 周,患者进入 6 个周期的维持治疗。第 1 周期的剂量为 150mg/m²/日,每日一次,连续 5 天,然后停药 23 天。第 2 周期开始时,如果第 1 周期的非血液学毒性≤2 级(除脱发、恶心和呕吐外),ANC≥1.5×10⁹/L,血小板计数≥100×10⁹/L,则剂量可增至 200mg/m²/日。如果第 2 周期的剂量没有增加,在以后的周期中也不应增加剂量。维持治疗期间应按表 2 和表 3 降低剂量。

常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤

对于常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤患者,替莫唑胺的用法用量有所不同。

未接受过化疗的患者

未接受过化疗的患者,口服替莫唑胺的剂量为 200mg/m²/日,连续 5 天,每 28 天为一个周期。必须符合以下实验室参数才能用药:ANC≥1.5×10⁹/L 和血小板计数≥100×10⁹/L。第 22 天(首剂后 21 天)或该天 48 小时内以及每周必须检查全血细胞的计数,直至 ANC≥1.5×10⁹/L 和血小板计数≥100×10⁹/L。

曾接受过化疗的患者

曾接受过化疗的患者,替莫唑胺的起始剂量为 150mg/m²/日,连续 5 天。应根据 ANC 和血小板数量低值调整剂量。如果任何一个周期内的 ANC<1.0×10⁹/L 或血小板计数<50×10⁹/L,下个周期的剂量必须降低一个水平。剂量水平包括 100mg/m²、150mg/m² 和 200mg/m²。推荐的最低剂量为 100mg/m²。

用药注意事项

儿童患者

对于 3 岁或 3 岁以上的儿童患者,每 28 天周期中,替莫唑胺的口服剂量为 200mg/m²/日,连续 5 天。以前曾接受过化疗的儿童患者的起始剂量为 150mg/m²/日,连续 5 天;如果没有出现毒性,下个周期的剂量可增至 200mg/m²/日。治疗可继续到病变出现进展,最多为 2 年。

老年患者

老年患者(>70 岁)中性粒细胞减少及血小板减少的风险较大,因此需特别关注。根据一项在 19-78 岁患者中进行的群体药代动力学分析结果显示,替莫唑胺的清除率不受年龄的影响。然而,老年患者应密切监测血象变化。

肝肾功能受损者

肝功能正常的患者与肝功能轻中度异常的患者药代动力学结果相似。严重肝功能异常(Child-Pugh Class III)或肾功能异常的患者尚无服用替莫唑胺的资料。根据替莫唑胺胶囊药代动力学特征,对于严重肝肾功能不全的患者不必降低替莫唑胺用量,但应用时需倍加小心。

用药时间与方式

替莫唑胺应空腹(进餐前至少一小时)服用。服用前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐,当天不能服用第二剂。不能打开或咀嚼胶囊,应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损,应避免皮肤或黏膜与胶囊内粉状内容物接触。

监测与调整

治疗期间,第 22 天(首剂后 21 天)应进行全血细胞的计数。应按表 3 降低剂量或终止服用替莫唑胺。如果任何一个周期内的 ANC<1.0×10⁹/L 或血小板计数<50×10⁹/L,下个周期的剂量必须降低一个水平。剂量水平包括 100mg/m²、150mg/m² 和 200mg/m²。

其他注意事项

患者在使用替莫唑胺时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。如出现严重的不良反应,应及时就医。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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