




舒尼替尼(索坦)是一种广泛应用于治疗肾细胞癌(肾癌)和胃肠道间质瘤(GIST)的靶向治疗药物。然而,由于其复杂的代谢机制,舒尼替尼与其他药物之间的相互作用不容忽视。了解这些相互作用有助于医生和患者更好地管理治疗过程,避免潜在的风险。
舒尼替尼主要通过肝脏中的CYP3A4酶代谢。因此,与强CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir、印地那韦、萘法唑酮等药物同时使用时,可能会导致舒尼替尼的血药浓度升高,从而增加不良反应的风险。例如,酮康唑是一种常用的抗真菌药,它能够显著抑制CYP3A4酶的活性,使得舒尼替尼的代谢减慢,血药浓度上升。
为了避免这种风险,建议在使用舒尼替尼时尽量选择没有或只有很小的酶抑制潜力的替代药物。如果无法避免同时使用强CYP3A4抑制剂,可以考虑减少舒尼替尼的剂量。例如,对于胃肠间质瘤(GIST)和肾细胞癌(RCC),推荐将剂量从标准的50mg减少到37.5mg,每日一次,治疗4周,休息2周(即4/2给药方案)。对于胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),推荐将剂量从标准的37.5mg减少到25mg,每日一次。
与强CYP3A4诱导剂如利福平、圣约翰草提取物等药物同时使用时,可能会导致舒尼替尼的血药浓度降低,从而影响治疗效果。利福平是一种常用的抗生素,它能够显著诱导CYP3A4酶的活性,加速舒尼替尼的代谢,降低其血药浓度。
为了避免这种风险,同样建议在使用舒尼替尼时尽量选择无酶诱导潜能或酶诱导潜能极小的替代药物。如果无法避免同时使用强CYP3A4诱导剂,可以考虑增加舒尼替尼的剂量。例如,对于胃肠间质瘤(GIST)和肾细胞癌(RCC),推荐将剂量从标准的50mg增加到87.5mg,每日一次,治疗4周,休息2周(即4/2给药方案)。对于胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),推荐将剂量从标准的37.5mg增加到62.5mg,每日一次。
轻度或中度(Child-Pugh A级或B级)肝功能损害患者无需调整舒尼替尼的剂量。然而,尚未研究舒尼替尼在严重(Child-Pugh C级)肝功能损害患者中的应用。因此,对于这类患者,建议谨慎使用并密切监测肝功能指标。
轻度(CLcr 50至80ml/min)、中度(CLcr 30至50ml/min)或重度(CLcr < 30ml/min)不进行透析的肾功能损害患者不建议调整舒尼替尼的剂量。对于接受血液透析治疗的终末期肾病(ESRD)患者,也不建议调整剂量。然而,所有肾功能损害患者都应定期监测肾功能指标,并在医生指导下调整治疗方案。
舒尼替尼应储存在20°C至25°C的室温下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。湿度的变化可能对舒尼替尼的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。此外,舒尼替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
通过合理管理和监测,舒尼替尼的药物相互作用和用药注意事项可以得到有效控制,从而确保患者在治疗过程中获得最佳的疗效和安全性。
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