卡帕塞替尼（Truqap）是一种口服小分子AKT抑制剂，主要适用于HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者的治疗。这种药物通过靶向抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型，阻断PI3K/AKT信号通路的异常激活，从而有效抑制肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍卡帕塞替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

卡帕塞替尼的作用与功效

作用机制

卡帕塞替尼（Capivasertib）作为一种AKT抑制剂，能够特异性地结合并抑制AKT激酶的活性。AKT激酶在多种癌症中起着关键作用，尤其是PI3K/AKT信号通路的异常激活，导致癌细胞的增殖、存活和迁移能力增强。卡帕塞替尼通过阻断这一通路，有效抑制癌细胞的生长和扩散，从而延缓疾病进展。

适应症

卡帕塞替尼主要用于治疗具有特定基因突变的乳腺癌患者，特别是那些携带PIK3CA、AKT1或PTEN基因变异的HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。在临床试验中，卡帕塞替尼与内分泌疗法如氟维司群联用，显示出显著的疗效，可延长患者的无进展生存期。

疗效评估

在临床试验中，卡帕塞替尼联合氟维司群的治疗方案显著提高了患者的客观缓解率和无进展生存期。研究表明，该组合疗法能够使患者的肿瘤缩小，改善生活质量，并延长生存时间。此外，卡帕塞替尼的耐受性良好，大多数患者能够完成全程治疗。

用药注意事项

用法用量

卡帕塞替尼的推荐剂量为每次200mg，每日两次，连续服用4天，随后停药3天。患者可以在餐前或餐后服用，但最好保持每天同一时间服药，以维持稳定的血药浓度。在开始治疗前，医生会根据患者的具体情况进行评估，确定是否适合使用卡帕塞替尼。

特殊人群用药

对于特殊人群，如肝功能受损的患者，需谨慎使用卡帕塞替尼。中度肝功能损害的患者（胆红素>1.5-3倍正常上限）可能需要减少剂量，并密切监测不良反应。严重肝功能损害的患者（胆红素水平超过10倍正常上限）尚未进行研究，因此不建议使用卡帕塞替尼。此外，哺乳期妇女应避免母乳喂养。

药物相互作用

卡帕塞替尼可能与某些药物发生相互作用，特别是强效和中度CYP3A抑制剂及诱导剂。强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）会增加卡帕塞替尼的血药浓度，因此应避免合用。如果必须合用，应减少卡帕塞替尼的剂量。中度CYP3A抑制剂（如红霉素、氟康唑）也会增加血药浓度，建议减少剂量。强效和中度CYP3A诱导剂（如利福平、圣约翰草）会降低卡帕塞替尼的血药浓度，因此也应避免合用。

副作用管理

常见的副作用包括腹泻、皮肤不良反应、高血糖、恶心、疲劳等。患者在治疗过程中应密切关注这些副作用，并及时与医生沟通。对于严重的腹泻，应及时补充水分和电解质，必要时使用止泻药。皮肤不良反应如皮疹、瘙痒等症状，可咨询皮肤科医生。高血糖患者应定期监测血糖水平，并根据医生的建议调整治疗方案。

贮存条件

卡帕塞替尼应保存在原包装中，存放温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的范围内变化。未使用的片剂应保存在原瓶中，并在45天后丢弃。患者在使用过程中应严格按照医嘱执行，避免自行调整剂量或停药。

通过以上详细说明，希望患者能够更好地了解卡帕塞替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，从而在治疗过程中更加安全有效地使用该药物。