




帕唑帕尼(Pazopanib),也称作培唑帕尼,是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)。帕唑帕尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶的活性,如VEGFR、PDGFR、FGFR等,从而抑制肿瘤血管生成和肿瘤生长。本文将详细介绍帕唑帕尼的适应症及其用药注意事项。
帕唑帕尼被广泛用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)和其他相关受体酪氨酸激酶,有效地阻止了肿瘤血管的生成和肿瘤的生长。临床研究显示,帕唑帕尼能够显著延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。此外,对于那些接受过细胞因子治疗但效果不佳的晚期肾细胞癌患者,帕唑帕尼同样表现出良好的疗效。
除了肾细胞癌,帕唑帕尼还被批准用于治疗既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤(STS)。软组织肉瘤是一类起源于软组织的恶性肿瘤,包括脂肪、肌肉、神经、纤维组织等。帕唑帕尼通过抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖,有效控制了这些肿瘤的进展。临床试验结果显示,帕唑帕尼能够显著改善患者的无进展生存期,并在一定程度上延长总生存期。
虽然帕唑帕尼目前主要获批用于治疗晚期肾细胞癌和晚期软组织肉瘤,但其在其他恶性肿瘤中的应用也在积极探索中。例如,一些研究表明,帕唑帕尼可能对某些类型的非小细胞肺癌、肝细胞癌和卵巢癌具有一定的治疗效果。然而,这些适应症尚未获得正式批准,仍需进一步的临床研究和验证。
帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次口服800毫克(4片200毫克),应在饭前1小时或饭后2小时服用。患者应整片吞服,不要压碎或咀嚼药片,以免影响药物的吸收和疗效。如果患者错过了服药时间,且距离下一次服药时间不足12小时,则不应补服。
对于中度肝功能受损的患者(总胆红素>1.5~3倍正常值上限,且丙氨酸转氨酶值异常),建议将帕唑帕尼的剂量减少至200毫克,每日一次。重度肝功能受损的患者(总胆红素>3倍正常值上限,且丙氨酸转氨酶值异常)不建议使用帕唑帕尼。
帕唑帕尼的常见不良反应包括疲劳、腹泻、高血压、食欲减退等。严重的不良反应包括血栓性微血管病、胃肠道穿孔和瘘管、间质性肺病、后部可逆性脑病综合征、高血压危象等。患者应定期监测血压、血液指标和肺部症状,一旦出现严重不良反应,应及时就医并调整治疗方案。
帕唑帕尼与某些药物存在相互作用,特别是强效CYP3A4抑制剂和诱导剂。应避免与这些药物同时使用,或在医生指导下调整剂量。例如,如果需要与强效CYP3A4抑制剂同时使用,应将帕唑帕尼的剂量减少至400毫克。如果无法避免长期使用强效CYP3A4诱导剂,不建议使用帕唑帕尼。
孕妇和哺乳期妇女应避免使用帕唑帕尼,因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。老年患者在使用帕唑帕尼时应谨慎,可能需要调整剂量。儿童和青少年使用帕唑帕尼的安全性和有效性尚未得到充分评估,因此不推荐使用。
患者在使用帕唑帕尼期间应注意以下几点:
总之,帕唑帕尼是一种有效的抗肿瘤药物,尤其适用于晚期肾细胞癌和既往接受过化疗的晚期软组织肉瘤的治疗。患者在使用过程中应严格遵循医嘱,注意剂量调整和不良反应的管理,以确保治疗的安全性和有效性。
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