卡马替尼（Capmatinib）是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，尤其适用于那些肿瘤携带MET基因外显子14跳跃突变的患者。2020年5月6日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了卡马替尼的上市，使其成为这一特定类型肺癌患者的治疗新选择。本文将详细介绍卡马替尼的作用机制、主要功效以及使用过程中的注意事项。

卡马替尼的作用与功效

作用机制

卡马替尼是一种MET抑制剂，主要通过抑制MET信号通路来发挥其抗肿瘤作用。MET基因在外显子14发生跳跃突变时，会导致MET蛋白的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。卡马替尼通过特异性地结合并抑制这种异常激活的MET蛋白，阻断其信号传导，从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外，卡马替尼还能减少肿瘤细胞的存活能力，导致肿瘤体积缩小。

主要功效

卡马替尼在临床上显示出了显著的治疗效果，尤其是在携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中。以下是卡马替尼的主要功效：

• 抑制肿瘤生长：卡马替尼能够显著抑制MET通路的活性，从而减缓或停止肿瘤的生长。
• 缩小肿瘤体积：在多项临床试验中，卡马替尼被证明可以有效地缩小肿瘤体积，提高患者的生存质量。
• 延长无进展生存期：对于部分患者，卡马替尼能够延长无疾病进展的时间，使患者获得更长的无症状生存期。

这些功效使得卡马替尼成为治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌的重要药物之一。

临床效果

卡马替尼在多项临床试验中表现出了良好的疗效。一项关键的临床试验结果显示，卡马替尼在治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中，客观缓解率（ORR）达到了41%，中位无进展生存期（PFS）为5.4个月。此外，对于那些之前未接受过治疗的患者，卡马替尼的疗效更为显著，ORR高达67.9%，PFS达到了9.7个月。这些数据充分证明了卡马替尼在治疗特定类型非小细胞肺癌方面的有效性。

用药注意事项

剂量调整

卡马替尼的推荐起始剂量为400毫克，每天两次，口服。如果患者出现严重的不良反应，可能需要调整剂量。具体的剂量调整应遵循医生的指导。常见的剂量调整步骤包括减少剂量或暂时停药，直至不良反应缓解后再逐渐恢复到初始剂量。

不良反应监测

使用卡马替尼时，需要密切监测患者可能出现的不良反应，尤其是间质性肺病（ILD）、肝毒性和胰腺毒性。具体注意事项如下：

• 间质性肺病（ILD）：患者在使用卡马替尼期间应定期进行肺部检查，如出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，应立即停药并就医。
• 肝毒性：在开始使用卡马替尼前，应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素），并在治疗的前3个月内每两周监测一次，之后每月监测一次。如出现肝功能异常，应根据医生的建议调整剂量或停药。
• 胰腺毒性：患者在基线时应监测淀粉酶和脂肪酶水平，并在治疗期间定期监测。如出现淀粉酶或脂肪酶水平升高，应根据医生的建议调整剂量或停药。

储存与保管

为了保证卡马替尼的有效性和安全性，正确的储存和保管方法至关重要。以下是一些基本的储存和保管指南：

• 温度控制：卡马替尼应储存在20-25°C的环境中，允许在15-30°C之间偏移。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，以免影响药物的结构和药效。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放卡马替尼，防止药物受潮。湿度的变化可能对卡马替尼的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：卡马替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

以上注意事项有助于确保卡马替尼的安全使用，提高治疗效果，降低不良反应的风险。