拉罗替尼（Vitrakvi）是一款由德国拜耳公司研发的精准靶向治疗药物，于2018年11月26日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准上市。该药物适用于成人和儿童实体瘤患者的治疗，特别是那些具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的患者。拉罗替尼通过抑制NTRK基因融合产生的异常蛋白质来干扰癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

适应症和用法用量

适应症

拉罗替尼适用于以下情况的治疗：

• 具有神经营养受体酪氨酸激酶（NTRK）基因融合且没有已知的获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤患者。
• 患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的患者。
• 无满意替代疗法或既往治疗失败的患者。

拉罗替尼通过靶向TRKA、TRKB和TRKC受体，抑制这些受体的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。这种独特的机制使其成为治疗NTRK基因融合阳性肿瘤的有效选择。

用法用量

拉罗替尼的推荐剂量如下：

• 成人：每日两次，每次100毫克，空腹或随餐服用。
• 儿童：根据体重调整剂量，具体如下：
  • 体重小于50公斤：每日两次，每次100毫克/平方米体表面积。
  • 体重大于等于50公斤：每日两次，每次100毫克。

治疗期间应定期监测患者的血液学参数和肝功能，以评估药物的安全性和有效性。如出现严重不良反应，应及时调整治疗方案。

用药注意事项和日常管理

药物相互作用

拉罗替尼与某些药物同时使用时可能会发生相互作用，影响药效。具体注意事项如下：

• CYP3A4底物：拉罗替尼与敏感的CYP3A4底物（如地西泮、劳拉西泮等）同时给药可能会增加这些药物的血浆浓度，从而增加不良反应的风险。应尽量避免同时使用这些药物。如果无法避免，需密切监测患者的不良反应。
• 强效CYP3A4诱导剂和抑制剂：避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠等）和抑制剂（如酮康唑、克拉霉素等）同时使用，因为这些药物可能会影响拉罗替尼的代谢，导致药效变化。

在开始拉罗替尼治疗前，应告知医生正在使用的所有药物，以避免潜在的药物相互作用。

贮存方法

正确贮存拉罗替尼对于保证药物的质量和安全性至关重要。具体贮存方法如下：

• 温度控制：拉罗替尼胶囊应储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下进行运输。口服溶液应在2°C-8°C中冷藏，避免冷冻。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼，防止药物受潮。湿度的变化可能对药物的稳定性产生负面影响。
• 避光保存：拉罗替尼应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物。
• 包装完整性：拉罗替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师。

遵循正确的贮存方法可以确保药物在有效期内保持最佳状态，发挥最佳疗效。

日常管理建议

在日常生活中，患者应注意以下几点，以确保拉罗替尼治疗的效果和安全性：

• 按时服药：严格按照医生的指示和药物说明书中的用法用量服用拉罗替尼，不要自行增减剂量或停药。
• 饮食建议：拉罗替尼可在空腹或随餐服用，但应保持一致的服药时间。避免高脂饮食，以免影响药物吸收。
• 定期复查：定期到医院进行血液学参数和肝功能检查，及时发现和处理可能的不良反应。
• 注意不良反应：如出现严重不良反应（如肝功能异常、过敏反应等），应立即停药并联系医生。
• 避免感染：保持良好的个人卫生习惯，避免接触感染源，增强免疫力。

通过合理的日常管理和遵循医生的建议，可以最大限度地提高拉罗替尼的治疗效果，减少不良反应的发生。