阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）是一种靶向药物，由美国Mirati Therapeutics公司研发，并由百时美施贵宝负责生产和销售。该药物于2022年12月12日获得美国FDA的批准，主要用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。阿达格拉西布属于一类被称为KRAS G12C抑制剂的药物，其作用机制是通过特异性地抑制人类RAS蛋白家族中的KRAS G12C突变体，从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。

阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）说明书

药物概述

阿达格拉西布（Adagrasib，MRTX849）是一种靶向药物，用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。该药物由美国Mirati Therapeutics公司研发，后由百时美施贵宝接手生产。阿达格拉西布通过特异性地抑制KRAS G12C突变体，阻止肿瘤细胞的生长和扩散，从而发挥其抗癌作用。

阿达格拉西布在中国尚未上市，但在美国已经获得FDA的批准。该药物的规格为200毫克片剂，椭圆形，白色至类白色，速释薄膜衣片。

适应症

阿达格拉西布主要适用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者。这些患者通常已经接受过至少一种全身治疗，但疾病仍然进展。临床试验数据显示，阿达格拉西布在治疗这类患者中表现出显著的疗效，中位总生存期可达18.7个月。

此外，阿达格拉西布还在研究中用于治疗其他类型的癌症，如结直肠癌等，显示出良好的前景。

用法用量

阿达格拉西布的推荐剂量为每日两次口服600毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。该药物应空腹服用，与食物同服或不与食物同服都可以。患者应整片吞服阿达格拉西布，不得压碎或咀嚼药片。

在治疗过程中，医生会根据患者的反应和耐受性调整剂量。如果患者出现严重的不良反应，可能需要暂时停药或减量。

用药注意事项

药物相互作用

阿达格拉西布是CYP3A4底物，与CYP3A4强诱导剂联合使用时，可减少阿达格拉西布的暴露量，导致其有效性降低。因此，应避免阿达格拉西布与CYP3A4强诱导剂联合用药。常见的CYP3A4强诱导剂包括利福平（抗结核）、利福喷丁（抗结核、麻风）、苯妥英（抗癫痫、抗心律失常、三叉神经痛）等。

此外，应避免阿达格拉西布与敏感的CYP3A4底物（如米哚妥林、辛伐他汀、咪达唑仑等）同时使用，以免影响这些药物的疗效。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女：建议妇女在使用阿达格拉西布治疗期间和最后一次剂量后一周内不要母乳喂养。目前未观察到孕妇使用阿达格拉西布对胎儿的损害，但出于安全考虑，孕妇应谨慎使用。

儿科患者：阿达格拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到充分证实，因此不推荐用于18岁以下的患者。

老年患者：老年和年轻患者在安全性和有效性方面没有观察到显著差异，但老年患者在使用阿达格拉西布时仍需在医生的指导下进行，以确保用药的安全性和有效性。

常见副作用及处理

阿达格拉西布的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、肌肉疼痛、食欲减退等。大多数副作用为轻至中度，可以通过对症治疗得到有效管理。

严重副作用包括间质性肺疾病（ILD）/肺炎，表现为呼吸困难、咳嗽、发热等症状。在治疗过程中，应密切监测患者的呼吸道症状，一旦怀疑发生ILD/肺炎，应立即停用阿达格拉西布，并寻求医疗帮助。

如果患者出现严重的不良反应，应及时联系医生，调整治疗方案或暂停用药，以减轻副作用对患者的影响。