来特莫韦（Letermovir）是一种用于预防高危成人肾移植患者和巨细胞病毒（CMV）血清反应阳性的异基因造血干细胞移植（HSCT）患者发生巨细胞病毒感染及相关疾病的药物。本文将详细介绍来特莫韦的作用功效、用法用量以及用药注意事项。

来特莫韦的作用功效与用法用量

作用功效

来特莫韦是一种新型的抗巨细胞病毒（CMV）药物，主要通过抑制病毒的DNA合成过程来发挥其抗病毒作用。具体来说，来特莫韦能够阻止CMV的DNA末端转移酶（terminal transferase）活性，从而抑制病毒复制。该药物主要用于以下两种情况：

• 预防高危成人肾移植患者（CMV血清阳性/CMV血清阴性[D+/R-]）的巨细胞病毒感染和相关疾病。
• 预防巨细胞病毒（CMV）血清反应阳性的异基因造血干细胞移植（HSCT）成人受者（R+）的巨细胞病毒感染以及相关疾病。

来特莫韦在临床上已被广泛应用于这些高危患者群体，显著降低了CMV感染的发生率和相关并发症的风险。

用法用量

来特莫韦的用法用量如下：

• 对于12岁及以上且体重至少30公斤的成人和儿科患者，推荐剂量为480mg，每日一次口服。
• 口服片剂：每次480mg一片，或每次240mg两片。
• 不能吞咽片剂的患者可每日服用4包120mg口服微丸。

患者应严格按照医生的指导和说明书的要求服用来特莫韦，不可随意增减剂量或停药。若漏服一次，应尽快补服，但如果接近下次服药时间，则跳过漏服的一次，按正常时间服用下一剂。

药代动力学

来特莫韦的药代动力学特性包括：

• 来特莫韦体外抑制外排转运蛋白P-gp、乳腺耐药蛋白（BCRP）、胆盐输出泵（BSEP）、多药耐药相关蛋白2（MRP2）、OAT3和肝摄取转运蛋白OATP1B1/3。
• 来特莫韦与OATP1B1/3转运体底物（如阿托伐他汀）共同给药可能导致OATP1B1/3底物血浆浓度的临床相关升高。
• 在临床研究中，与来特莫韦联合给药后，地高辛（P-gp底物）或阿昔洛韦（OAT3底物）的血浆浓度没有临床相关的变化。

患者在使用来特莫韦时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用药注意事项与日常注意事项

药物相互作用

来特莫韦与其他药物可能存在相互作用，需特别注意以下几点：

• 来特莫韦是CYP3A的中度抑制剂，与CYP3A底物药物共给药可能导致共给药CYP3A底物血药浓度升高。
• 来特莫韦与咪达唑仑合用会导致咪达唑仑血药浓度升高。
• 来特莫韦与OATP1B1/3转运体底物（如阿托伐他汀）共同给药可能导致OATP1B1/3底物血浆浓度的临床相关升高。

因此，患者在使用来特莫韦期间，应避免与其他可能产生相互作用的药物同服，并在医生的指导下调整剂量。

特殊人群用药

不同人群在使用来特莫韦时需注意以下事项：

• 孕妇：没有足够的人类数据来确定来特莫韦是否对妊娠结局构成风险。孕妇在使用前应咨询医生。
• 哺乳期妇女：目前尚不清楚来特莫韦是否存在于人类母乳中，是否会影响母乳的产生，或对母乳喂养的儿童有影响。哺乳期妇女在使用前应咨询医生。
• 儿童：来特莫韦的安全性和有效性已被证实用于预防6个月及以上、体重至少6kg的接受同种异体造血干细胞移植的巨细胞血清阳性儿童巨细胞感染和疾病，以及12岁及以上、体重至少40kg的高危儿童肾移植受者巨细胞疾病的预防。
• 老年人：在每个试验中，老年和年轻受试者的安全性和有效性相似。不需要根据年龄调整来特莫韦的剂量。
• 肾功能损害患者：对于CLcr大于10mL/min的成人患者以及肾功能损害程度相似的儿科患者，不需要根据肾功能损害调整来特莫韦的剂量。但对于患有终末期肾病（CLcr小于10mL/min）的成人患者或具有类似程度肾功能损害的儿童患者，包括透析患者，来特莫韦的安全性尚不清楚。
• 肝功能损害患者：轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整来特莫韦的剂量。来特莫韦不推荐用于严重（Child-Pugh C级）肝功能损害的患者。

患者在使用来特莫韦前，应告知医生自己的健康状况和用药史，以便医生做出合理的用药决策。

日常注意事项

患者在使用来特莫韦期间，应注意以下日常事项：

• 遮光、密封、在干燥处保存。来特莫韦应储存在20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 选择干燥、通风良好的地方存放来特莫韦，防止药物受潮，湿度的变化也可能对来特莫韦的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 来特莫韦应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。
• 来特莫韦应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。
• 来特莫韦的有效期为24个月，患者在使用前应检查药品的生产日期和有效期，避免使用过期药物。

以上是来特莫韦（Letermovir）的详细药物信息，包括作用功效、用法用量以及用药注意事项。希望这些信息能帮助患者更好地了解和使用来特莫韦，确保药物的疗效和安全性。