索托拉西布（Sotorasib，又称为AMG510）是近年来备受瞩目的第三代靶向药物，专门针对KRAS G12C突变进行作用，对特定的癌症突变具有出色的治疗效果。这款药物于2021年5月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍索托拉西布的作用功效、用法用量以及用药注意事项。

一、索托拉西布的作用功效与用法用量

1. 作用功效

索托拉西布通过特异性地抑制KRAS G12C突变蛋白，有效遏制肿瘤的生长与扩散。该药物的临床试验结果显示，对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者进行治疗，客观缓解率达到了36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。这表明索托拉西布在减小肿瘤体积、延长患者生存期以及改善生活质量方面具有显著效果。

2. 用法用量

索托拉西布的推荐剂量为960mg，每日一次口服。推荐剂量可以通过三片320mg片剂或八片120mg片剂来实现。患者应严格按照医疗保健提供者的建议服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果漏服超过当日服药时间6小时以上，应跳过该剂量，第二天继续按原剂量服药，不要同时服用两剂来弥补错过的剂量。片剂应整片吞服，不要咀嚼、压碎或分裂药片。

如果患者在治疗过程中出现不良反应，可根据医学顾问的建议进行剂量调整。常见的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。在实验室检查方面，最常见的异常结果为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

二、用药注意事项及日常管理

1. 肝毒性监测

使用索托拉西布可能导致肝损伤。在开始治疗后的前三个月内，应每隔3周监测一次肝功能。之后，可以每月监测一次，或根据临床需要对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。如果出现严重的肝毒性，可能需要暂停、减少剂量或永久停用该药物。

2. 间质性肺病监测

索托拉西布可能引发严重的间质性肺病（ILD）或肺炎。应密切监测是否出现新的或恶化的肺部症状。一旦怀疑发生间质性肺病或肺炎，应立即停用索托拉西布。如果未发现其他潜在原因导致ILD/肺炎，则需永久停用该药物。

3. 特殊人群用药

孕妇应在医生的指导下使用索托拉西布。建议哺乳期妇女在使用索托拉西布治疗期间和最后剂量后1周内不要母乳喂养。老年人应根据医生的建议使用。索托拉西布在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实，因此儿科患者用药需要谨慎。

4. 药物相互作用

索托拉西布是乳腺癌抵抗蛋白（BCRP）的抑制剂，与BCRP底物共同使用可能增加底物的血浆浓度，增加不良反应的风险。在与索托拉西布合用时，应监测BCRP底物的不良反应，并根据处方信息减少BCRP底物的剂量。

5. 日常管理

索托拉西布应储存在15°C-30°C的温度下，最佳储存温度为20°C-25°C。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放索托拉西布，防止药物受潮。湿度的变化可能对索托拉西布的稳定性产生负面影响。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

索托拉西布应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。药物应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。