Mobocertinib，中文名为莫博替尼，是由日本武田制药研发的一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。莫博替尼于2023年1月15日在中国获批上市，主要用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。莫博替尼的出现为这类难治性肺癌患者提供了新的治疗选择。

Mobocertinib的基本信息

药物别称

Mobocertinib在不同的文献和临床试验中被称作多个名字，包括莫博替尼、Exkivity、莫博赛替尼、TAK-788等。这些名称均指同一药物，患者在查阅资料或就医时需要注意这些别称。

药物规格和价格

莫博替尼的原研药由日本武田公司生产，主要规格为40mg*120片，价格约为37287美元一盒。此外，还有一种香港临床版，规格为40mg*30片，价格约为138美元一盒。仿制药方面，老挝卢修斯公司的规格为40mg*120粒，价格约为740美元一盒；巴拉圭博克龙公司的规格为40mg*60片，价格约为412美元一盒。

药物上市和医保信息

莫博替尼已在中国上市，但尚未进入中国医保目录。患者可以通过三甲医院、正规药房、正规医疗服务机构或跨境电商平台获得该药。购买时需仔细核对药品真伪，注意生产日期，避免购买到假药或劣药。

Mobocertinib的用药注意事项

QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速

Mobocertinib可能导致危及生命的心率校正型QT（QTc）延长，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。因此，在开始使用莫博替尼前，应评估QTc和基线电解质，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间定期监测QTc和电解质水平。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，应增加监测频率。避免与已知会延长QTc间隔的药物同时使用，如比索洛尔和伊布利特。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

间质性肺病（ILD）/肺炎

Mobocertinib可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应监测是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着ILD/肺炎。一旦怀疑ILD/肺炎，应立即停用莫博替尼。如果确诊ILD/肺炎，则应永久停用莫博替尼。

心脏毒性

Mobocertinib可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，甚至导致致命的心力衰竭。患者应定期监测心功能，包括基线和治疗期间的左心室射血分数评估。根据心脏毒性的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

腹泻管理

Mobocertinib可能导致严重的腹泻。建议患者在出现腹泻或排便频率增加时开始使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。监测电解质水平，并根据腹泻的严重程度决定是否暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

胚胎-胎儿毒性

Mobocertinib对胎儿有潜在风险，因此孕妇应避免使用该药。建议有生殖潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内也应使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

Mobocertinib在孕妇和哺乳期女性中的安全性尚未完全明确，因此建议孕妇和哺乳期女性避免使用该药。儿童患者的安全性和有效性尚未确定，老年人群在医生指导下使用时一般无需调整剂量。轻度至中度肾损伤患者无需调整剂量，而重度肾损伤患者的剂量尚未确定。轻度肝损伤患者无需调整剂量，重度肝损伤患者的剂量同样尚未确定。

药物相互作用

Mobocertinib与已知延长QTc间隔的药物合用可能会增加QTc间期延长的风险。如果不可避免地同时使用这些药物，应更频繁地用心电图监测QTc间隔。此外，应避免与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用，因为这些药物可能会进一步延长QTc间隔。

存储方法

Mobocertinib应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放莫博替尼，防止药物受潮。莫博替尼应远离阳光直射，可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。