塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗携带RET基因融合或突变的多种癌症类型。本文将详细介绍塞尔帕替尼的作用与功效，以及在使用过程中需要注意的事项。

塞尔帕替尼的作用与功效

塞尔帕替尼是一种选择性RET抑制剂，通过阻断RET受体的信号传导，抑制癌细胞的生长和扩散。该药物已被美国FDA批准用于治疗多种RET基因变异相关的癌症。

1. 治疗RET融合阳性非小细胞肺癌

塞尔帕替尼适用于治疗经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种基因变异导致癌细胞异常增殖，而塞尔帕替尼能够有效抑制这些癌细胞的生长。

2. 治疗RET突变型甲状腺髓样癌

塞尔帕替尼还被用于治疗经美国FDA批准的检测发现有RET基因突变、需要全身治疗的12岁及以上晚期或转移性甲状腺髓样癌（MTC）成人和儿童患者。这种类型的癌症通常对传统治疗方法反应不佳，塞尔帕替尼提供了一种新的治疗选择。

3. 治疗RET融合阳性甲状腺癌

对于经美国FDA批准的测试检测出RET基因融合的12岁及以上晚期或转移性甲状腺癌成人和儿童患者，塞尔帕替尼同样显示出显著的疗效。特别是那些对放射性碘难治性的患者，塞尔帕替尼提供了重要的治疗手段。

总的来说，塞尔帕替尼在多种RET基因变异相关的癌症治疗中表现出色，为患者带来了新的希望。

用药注意事项及禁忌

在使用塞尔帕替尼的过程中，患者需要严格遵循医嘱，注意药物的正确使用方法和潜在的副作用，以保证治疗效果和安全性。

1. 服用方法

塞尔帕替尼的推荐剂量以体重为准：
- 小于50kg的患者：120mg
- 50kg或以上的患者：160mg
每天两次（大约每12小时一次），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。胶囊应整个吞下，不要压碎或咀嚼。
除非距离下一次预定剂量超过6小时，否则不要服用漏服剂量。如果服药后出现呕吐，不要再服用另一剂量，并在下一个服药时间继续服用下一剂量。

2. 药物相互作用

避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用抗酸剂，因为这些药物可能降低塞尔帕替尼的抗肿瘤活性。如果不能避免同时使用，应在给药前2小时或给药后10小时服用塞尔帕替尼，在局部作用抗酸剂用药前2小时或用药后2小时服用塞尔帕替尼。

3. 监测与管理

定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。
- 肝毒性：在开始使用塞尔帕替尼前监测ALT和AST，前3个月每2周监测一次，此后每月监测一次，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
- 间质性肺病/肺炎：监测ILD/肺炎的肺部症状。如果患者出现急性或恶化的呼吸道症状（如呼吸困难、咳嗽和发烧），则应暂停使用塞尔帕替尼，并及时调查是否存在ILD。根据确诊ILD的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
- 高血压：高血压失控患者不要使用塞尔帕替尼，用药之前优化血压，1周后监测血压，此后至少每月监测一次，并根据临床指示，根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
- QT间期延长：监测有明显QTc延长风险的患者。在基线和周期性治疗期间，评估QT间期、电解质和TSH。当塞尔帕替尼同时使用强效和中度CYP3A抑制剂或已知延长QTc间期的药物时，应更频繁地监测QT间期，根据严重程度，暂停用药并减少剂量或永久停用塞尔帕替尼。
- 出血事件：对严重或危及生命的出血患者，永久停用塞尔帕替尼。

通过严格的监测和管理，可以最大限度地减少药物的不良反应，确保患者的安全和治疗效果。