




凡德他尼(Vandetanib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)。本文将详细介绍凡德他尼的作用机制、用法用量以及使用时需要注意的事项。
凡德他尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、表皮生长因子受体(EGFR)和成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等酪氨酸激酶活性,从而抑制肿瘤的生长和血管生成。这种多重作用机制使得凡德他尼在治疗多种实体瘤方面显示出潜力。
凡德他尼在临床上主要用于治疗不可切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌(MTC)。该药物能够显著延缓疾病的进展,改善患者的生活质量。此外,凡德他尼还在一些临床试验中被用于其他类型的癌症,如非小细胞肺癌和乳腺癌,显示出一定的疗效。
凡德他尼的药代动力学特征显示,300mg剂量的凡德他尼在MTC患者中的平均清除率约为13.2L/h,平均分布体积约为7450L,中位血浆半衰期为19天。这意味着患者在使用凡德他尼时需要严格按照医生的指导,定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
凡德他尼的推荐剂量为300mg,每日口服一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。该药物可以在饭前或饭后服用,但在下次给药后的12小时内不应漏服药物。如果患者错过了一次剂量,应在发现时立即补服,但如果接近下一次给药时间,则无需补服。凡德他尼片剂不应压碎,可将其溶于2盎司的水中搅拌约10分钟,然后立即吞咽。剩余的残渣应与另外4盎司的水混合后吞下。
在某些情况下,医生可能会根据患者的反应和耐受性调整凡德他尼的剂量。例如,如果患者的QT间期(Fridericia校正的QT间期,QTcF)大于500ms,应中断治疗,直到QTcF恢复到小于450ms时,再以减少剂量恢复治疗。对于出现CTCAE3级或以上毒性的患者,也应中断治疗,直到毒性消退或改善后再以减少剂量恢复。如果患者出现复发性毒性,必要时可将凡德他尼剂量减少至100mg。
凡德他尼在特定人群中使用时需特别注意。对于65岁及以上的老年患者,由于缺乏足够的临床数据,医生应谨慎评估其用药风险。肾功能受损患者(尤其是中度和重度肾功能损害)应减少初始剂量,并在必要时进一步调整。肝功能受损患者(特别是中度和重度肝功能损害)不推荐使用凡德他尼,因为其安全性和有效性尚未确定。孕妇和哺乳期妇女应避免使用凡德他尼,因为它可能对胎儿和婴儿造成严重不良反应。有生育潜力的女性和男性在使用凡德他尼期间及末次服药后4个月内应采取有效避孕措施。
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