阿昔替尼（Axitinib）是一种用于治疗进展期肾细胞癌（RCC）的抗肿瘤药物。该药物通过靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3），抑制肿瘤新生血管的形成，从而阻止肿瘤的生长和扩散。本文将详细介绍阿昔替尼的作用机制、用法用量及注意事项。

阿昔替尼的作用与功效

作用机制

阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）的活性，阻断肿瘤新生血管的生成。这种机制有助于减少肿瘤的血液供应，从而减缓肿瘤的生长和扩散。阿昔替尼具有较高的选择性和效力，能够在较低的剂量下发挥显著的抗肿瘤作用。

适应症

阿昔替尼主要用于治疗既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者。对于这类患者，阿昔替尼能够提供有效的治疗选择，延长生存期并改善生活质量。

药代动力学

阿昔替尼的口服吸收迅速，中位达峰时间（Tmax）为2.5至4.1小时。根据血浆半衰期，预计在给药后2至3天内达到稳态。与单次给药相比，阿昔替尼以5mg每日给药两次，导致药物约1.4倍蓄积。稳态时，阿昔替尼在1mg至20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。口服5mg剂量后，阿昔替尼的平均绝对生物利用度为58%。

阿昔替尼的用法用量与注意事项

用法用量

阿昔替尼的推荐起始口服剂量为5mg每日两次，时间间隔约为12小时。患者应根据医生的指导，按时按量服用药物。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至出现不能接受的毒性，且这种毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗，并未出现2级以上不良反应，可以根据实际情况调整剂量。

注意事项

阿昔替尼在使用过程中可能会引起一些副作用，特别是在心血管系统方面，可能导致高血压、动脉血栓栓塞等。因此，患者在使用阿昔替尼期间，应定期监测血压和其他相关指标，必要时应及时调整治疗方案。

特殊人群用药

孕妇服用阿昔替尼时，可能对胎儿造成伤害，应告知有生育力的女性本品对胎儿的潜在风险。有生育力的女性和男性在接受阿昔替尼治疗期间和末次给药后1周内应采取有效的避孕措施。尚未在儿童患者中研究阿昔替尼的安全性和有效性，因此不推荐用于儿童患者。老年患者无需调整剂量，但应密切监测其用药反应。

药物相互作用

阿昔替尼与CYP3A4/5的强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度，增加毒性的风险。与CYP3A4/5的强效诱导剂（如利福平、地塞米松等）合用则可能降低阿昔替尼血浆浓度，影响疗效。因此，建议在选择合用药物时，尽量避免与这些药物同时使用，或在医生指导下调整剂量。